1. 硝苯地平选择性抑制心肌细胞膜的钙内流，阻断心肌细胞兴奋- 收缩偶联，减弱心肌收缩力减少心肌能量及氧的消耗，通过防止钙超负荷直接保护心肌细胞。
2.抑制血管，支气管和子宫平滑肌的兴奋-收缩偶联，扩张全身血管（包括肺、肝、肾、脑、股及肠系膜动脉）和冠脉。其扩张血管平滑肌的机制较复杂。
1）阻止钙内流；
2）阻碍细胞壁内钙的释放；
3）阻断血管膜上α-肾上腺能受体；
4）抑制磷酸二酯酶的活性；
5）与钙调节素相作用；
6）激活Na+，K+ -ATP酶；
7）激活钙离子泵；
3.抑制血小板聚集 硝苯地平在浓度50ug/ml时能抑制ADP和胶原诱导的人血小板聚集。