牛磺酸广泛分布于动物组织细胞内，海生动物含量尤为丰富，哺乳类组织细胞内亦含有较高的牛磺酸，特别是神经、肌肉和腺体内含量更高，是机体内含量最丰富的自由氨基酸，体内牛磺酸几乎全部以游离形式存在，且大部分在细胞内，细胞内外浓度比为100-50000:1，人体含牛磺酸总量约为12-18克，其中15-66mg存在于血浆中，75%以上存在于骨骼肌肉，心肌细胞与血清牛磺酸浓度之比为200:1。
机体可以从膳食中摄取或自身合成牛磺酸，动物性食品是膳食牛磺酸的主要来源，尤其是海生动物。体内合成是从含硫氨基酸（半胱氨酸、甲硫氨酸等）经一系列酶促反应转化而来，但自身合成能力较低。牛磺酸的分子量较小(125.1)，无抗原性，各种途径给药均易吸收。牛磺酸主要是从肾脏排泄，肾脏依据膳食中牛磺酸含量调节其排出量，以维持体内牛磺酸含量的相对稳定。